转 让 品 种

 

1. 瑞舒伐他汀原料、片剂 临床批件（转让）

2. 泛酸钠原料新药证书 （转让）

3. 利巴韦林眼凝胶临床批件（转让）

临床前研究项目：

4. 国家I类抗肿瘤新药Trans-AA:(靶向抗肿瘤药物，注射)

5. 国家I类肿瘤化疗增效新药1416（肿瘤化疗耐药抑制剂,注射）

仿制等品种:

6. 生脉分散片、口崩片（已申报有关品种,研发速度较快）

7. 盐酸丁洛地尔注射剂（已有申报经验，研发速度较快）

8. 七叶皂苷钠原料及粉针（已有申报经验，研发速度较快）

   联系我们：
   南京大学，南京一方药物研发中心
   南京市汉口路22号（蒙民伟楼1401）

   联系人：胡一桥，13601402829，025-83596143（传真）
   e-mail: hu_yiqiao@yahoo.com.cn

一、瑞苏伐他汀原料、片剂

1、 新药类别：
       按新的《新药审评办法》属于第3类第（1）项（已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品）。

2、 研究进度
       2005年2月获临床批件。

3、 瑞苏伐他汀研发背景及市场优势
       2002年，辉瑞公司的阿托伐他汀(立普妥)以年销售额79.7亿美元占据了全球他汀类降血脂药物市场42％的份额，并与最接近它的竞争对手默克公司的舒降之(Zocor，辛伐他汀)一起，双双晋身全球十大销售明星榜，并居第一、二位。这两颗耀眼的明星，使人看到了他汀类降血脂药物的前景。
瑞苏伐他汀由日本盐野义（大阪Shionogi公司）研制开发，1998年4月转让给英国Zeneca公司；1992年2月在美国完成了该药的临床验证，分别于2002年7月和2003年8月通过欧洲药品委员会的审批和美国FDA的审批，商品名定为Crestor。
瑞苏伐他汀是最新研发的第七代“他汀”类降血脂药，它主要药理作用有：抑制胆固醇合成酶系中的限速酶HMG-CoA还原酶；增加低密度脂蛋白（LDL）受体；抑制极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）的合成；抗动脉粥样硬化等。与同类产品比较，罗苏伐不仅能降低低密度脂蛋白（LDL）的含量，同时也可使有益于人体的高密度脂蛋白（HDL）的含量增加工厂14%，从而可以使心血管的发病风险降低近50%。在降低LDL-C（极低密度脂蛋白胆固醇）上，瑞苏伐他汀的效果要优于于辛伐他汀和普伐他汀；在治疗Ⅱa或Ⅱb型高脂血症病人时，瑞苏伐他汀的降低LDL-C（极低密度脂蛋白胆固醇）和升高HDL-C（高密度脂蛋白胆固醇）的效果要优于阿伐他汀；在治疗杂合子家庭遗传高脂血症病人时，瑞苏伐他汀的效果要强于阿伐他汀。在安全性上，临床没有关察到瑞苏伐他汀对肝功能的影响，无明显转氨酶升高；肾功能不全的病人有需减少本药服药剂量。
与辉瑞公司的阿伐他丁 (Lipitor)及默克公司的斯伐他汀（Zocor）比较，10mg的瑞苏伐他汀能够降低LDL-C达60-70%，而40mg的阿伐他丁效果为40-50%，斯伐他汀为40%，同时瑞苏伐他汀还能升高HDL-C达14%，国内外普遍认为瑞苏伐他汀为最具有潜力的“他汀”类药物，其销售额会逐步超过辉瑞公司的阿伐他丁，阿斯利康公司的瑞苏伐他汀刚上市几个月就取得了1.29亿美元的全球销售业绩。

三、利巴韦林眼凝胶临床批件

1. 新药类别：
      按新的《新药审评办法》属于第5类（改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径的制剂）。
2005年初获临床批件。

2. 国内外利巴韦林眼用制剂研发、上市销售现状
      本品采用广谱强效的抗病毒药物利巴韦林为活性成份，采用水溶性的凝胶为基质，形成了具有眼部缓释作用的利巴韦林眼凝胶。具有缓释、舒适、刺激性小和不影响视线的优点。
中国药典2000版收载了利巴韦林滴眼液，国内利巴韦林的眼用制剂主要为滴眼液（见表3-2），且在国内市场销售良好，2002年我国南方城市的红眼病，利巴韦林滴眼液价格涨幅３０％，当时许多眼药水一天的销售额甚至高于往年一年销售额。　

　 　 国内利巴韦林制剂眼用制剂的主要产品及生产厂家

       利巴韦林滴眼液防治眼部病毒感染疗效确切，临床常用于单纯疱疹病毒角膜炎、牛痘性和急性流行性结膜炎的治疗。但由于眨眼药物流失多,给药次数频繁,需每1-2h滴眼1次，临床疗效不佳。所以我们研制了具有缓释作用的眼用凝胶剂。与传统的滴眼液相比，眼凝胶剂能延长药物在角膜的滞留时间，增加药物吸收，延长作用时间。用卡泊姆可制得均匀透明的眼用凝胶，对眼无刺激。且凝胶剂的AUC值是溶液剂的1.5-2.1倍。

四、国家I类抗肿瘤新药Trans-AA:(靶向抗肿瘤药物，注射)

       如何提高抗肿药物的对肿瘤细胞的选择性，是当今抗肿瘤药物研究的焦点。本项课题利用肿瘤细胞表面富含Transferrin (Trans)受体的特性，利用Trans作为靶向载体，将抗肿瘤化合物，如紫杉醇、喜树碱类、阿克拉霉素（AA）等，有目标的送达肿瘤细胞部位。并利用Trans的内吞特性，将抗肿瘤化合物转入细胞内，杀死肿瘤细胞，达到降低副作用、提高疗效的目的。
       Trans用于抗肿瘤药物的研究在国内处于起步阶段，还没有真真受到重视。国外此方面的研究近几年发展迅速，英国一家公司一种Trans与毒素结合物已完成了III期临床试验，即将上市。本课题组已Trans蛋白的分离纯化、抗肿瘤化合物与Trans的化学连接等方面取得了良好的结果，有关结果“一种转铁蛋白与生物还原剂的结合物及制备方法”申请了专利，而且系列专利正在进一步申请中,临床前评价正在进行中。

五、国家I类肿瘤化疗增效新药1416（肿瘤化疗耐药抑制剂,注射）

       肿瘤细胞过量表达P糖蛋白是肿瘤化疗失败最重要和最常见的原因,因此抑制P糖蛋白是提高肿瘤化疗药效，降低毒副反应的有效手段；寻找和研究抑制P－gp的药物已成为抗肿瘤药物研究的前沿热点之一。1416是一个新结构的化合物，研究表明其具有P-糖蛋白抑制和多药耐受性逆转功能，而且无明显生理活性，无毒，安全范围大，将是一个很有潜力的肿瘤化疗增效新药。
       目前该项研究正在临床产研究阶段，在已具有长期毒性等数据的基础上，又完成了体外p-糖蛋白抑制实验、抗肿瘤化合物增效实验，体内抗肿瘤药物耐受性逆转实验，动物药代动力学有关研究。
有关结果已申请专利，欢迎企业加盟。

六、生脉分散片、口崩片

1. 新药类别：
       生脉分散片、口崩片属于天然药物注册分类中的第9类（改变国内已上市销售药品剂型）

2. 研究进度
       已申报了生脉的有关固体制剂，生产及质量条件已成熟。

3. 产品全国研究状况
       目前没有任何有关生脉分散片、口崩片的在审品种。

4. 产品特点
       1) 与口服液比较：化学稳定性好；微生物学稳定性好；不存在澄明度问题；贮存及运输方便。
       2) 与胶囊剂比较：比胶囊剂吸收迅速；易被病人接受；更能让消费者感觉到产品的真实性。
       3) 与颗粒剂比较：比颗粒剂更方便服用、携带、贮存。
生脉咀嚼片的主要成份为：人参、麦冬、五味子，方源于李东垣《内外伤辨惑论》中的生脉散。主要具有益气复脉，养阴生津，加强心肌收缩力，改善心肌供血，调节血压，改善微循环的功能。临床上主要用于各种类型的休克：过敏性休克、心源性休克、感染性休克；心脏疾病：心力衰竭、心肌炎、冠心病、心绞痛、心律失常、原发性低血压。

5. 市场、中药保护及专利情况
       生脉片剂是一个市场需求大，利润好的品种。目前主要的剂型有：注射剂、胶囊、口服液、颗粒剂等。生脉分散片、口崩片为全国首家开发。
中药保护情况：到目前为止国家对生脉注射剂和生脉胶囊有保护。对注射剂保护了8家，其中包括江苏苏中制药厂；对胶囊剂有四家保护。

七、盐酸丁洛地尔注射剂

      属化学药品六类（已有国家药品标准的原料药或者制剂）。有申报经验。

八、七叶皂苷钠原料及粉针
       属化学药品六类（已有国家药品标准的原料药或者制剂）。有申报经验。